異戊巴比妥片
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:2574 次 日期:2015-01-13 13:50:37
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中文正式名 異戊巴比妥

商品名及別名 阿米妥

英文名 Amobarbital(Amytal)

制劑 片劑:0.1g。注射劑:0.1g;0.25g。

[作用與用途]

本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用,因劑量不同而表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機(jī)制與苯巴比妥相似,可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制。為中效催眠藥,持續(xù)時(shí)間約3—6小時(shí),主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài))以及麻醉前給藥。

禁忌癥

1、久用能成癮。

2、肝功能嚴(yán)重減退者慎用。

3、注射劑用注射用水配成5—10%溶液,現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過程中應(yīng)注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制驚厥為宜。

服用方法

l、催眠:0.l-0.2g,于睡前服用,適用于難入睡者。

2、抗驚厥:靜注或肌注其鈉鹽0.3一0.5g。極量,一次0.6g,一日1g。靜脈注射時(shí)用注射用水稀釋為5一10%溶液,緩慢注射。

[作用機(jī)理]

口服易由胃腸道吸收,服后15—30分鐘起效,吸收后分布于全身各組織內(nèi),因本品的脂溶性稍高,易通過血腦屏障,且作用出現(xiàn)較快。本品在肝臟內(nèi)代謝,約50%轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期為14-40小時(shí)。達(dá)峰時(shí)間隨給藥途徑而異,個(gè)體差異大。主要與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟排出,極少量( 1%)以原形隨尿排出。

通用名稱:異戊巴比妥

英文名稱:Amobarbital

中文別名:阿米妥、阿米妥鈉

英文別名:Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil Sedante、Pentymalum、Stadadorm

【藥理】

藥效學(xué)

本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用,因劑量不同而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用,其作用機(jī)制與苯巴比妥相似,可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制。

藥動學(xué)

口服易由胃腸道吸收,服后15~30分鐘起效。吸收后分布于全身各組織內(nèi),因本品的脂溶性稍高,易通過血腦屏障, 且作用出現(xiàn)較快。本品在肝臟內(nèi)代謝,約有50%轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期一般為14~40小時(shí)。 達(dá)峰時(shí)間隨給藥途徑而異,個(gè)體差異大。主要與葡糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟排出,極少量(≤1%)以原形隨尿排出。

【適應(yīng)癥】

中效催眠藥,持續(xù)時(shí)間約3~6小時(shí),主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài))以及麻醉前給藥。

癲癇持續(xù)狀態(tài)下,一般在應(yīng)用地西泮、苯妥英鈉等靜脈注射不能控制時(shí),可采用本品。

【用法用量】

1.口服成人常用量:催眠,100—200mg,晚上一次頓服;鎮(zhèn)靜,一次 30—50mg,每日 2—3次。成人極量一次 0.2g,一日 0.6g。老年人或虛弱患者,即使是常用量也可產(chǎn)生興奮、精神錯(cuò)亂或抑郁,需減量。

小兒常用量:催眠,個(gè)體差異大;鎮(zhèn)靜,每次按體重 2mg/kg或按體表面積60mg/平方米,每日3次。

2,肌內(nèi)或靜脈注射成人常用量;催眠,一次 100—200mg;鎮(zhèn)靜,一次 30—50mg,每日 2—3次;抗驚厥(常用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)),緩慢靜注 300—500mg。成人極量一次 0.25g,一日0.5g。

小兒常用量:催眠或抗驚厥,肌內(nèi)注射每次按體重 3—5mg/kg或按體表面積 125mg/平方米;鎮(zhèn)靜,每日6mg/kg,分 4次給予。

[制劑與規(guī)格]異戊巴比妥片0.1g

注射用異戊巴比妥鈉(1)0.1g(2)0.25g

口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;鎮(zhèn)靜,一次20-40mg,一日2-3次;抗驚厥,肌注或靜滴,0.3-0.5g,極量:一次0.6g,一日1g.

【禁用慎用】

對一種巴比妥過敏的患者,對其他巴比妥類藥也可能過敏。

肝功能嚴(yán)重減退者慎用.

【給藥說明】

(1)用量過大或靜注過快易出現(xiàn)呼吸抑制及血壓下降,成人靜注速度每分鐘不應(yīng)超過 100mg,小兒靜注速度每分鐘不應(yīng)超過 60mg/平方米。

(2)不宜在淺表部位作肌內(nèi)或皮下注射,因可引起疼痛,并可產(chǎn)生無菌性膿腫或壞死。

(3)本品不宜作為催眠藥長期使用,如連續(xù)使用已達(dá) 14天,則可出現(xiàn)快速耐藥性,常用量可不再顯效。

(4)肝功能不全的患者慎用,有嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。

(5)本品的注射液不穩(wěn)定,應(yīng)在臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成 5%溶液后使用。如 5分鐘內(nèi)溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜應(yīng)用。

【不良反應(yīng)】

(1)偶見或罕見的但應(yīng)當(dāng)注意的不良反應(yīng)有;①耐藥性差者,用量稍大易致精神錯(cuò)亂或抑郁;②呼吸抑制 易致氣短或呼吸困難;③過敏反應(yīng)引起皮疹、蕁麻疹、面部或嘴唇腫脹、喘息、胸部發(fā)緊感;④注射給藥后可致血栓性靜脈炎,以致局部紅腫或疼痛;⑤可引起顆粒細(xì)胞減少,導(dǎo)致咽喉疼痛及發(fā)熱;⑥血小板減少可有出血異?;虺霈F(xiàn)瘀斑;⑦中樞性反應(yīng)失常,以致過度興奮;⑧低血壓或巨細(xì)胞性貧血可致異常疲乏或衰弱;⑨中樞性抑制導(dǎo)致心率徐緩;⑩肝功能障礙可致鞏膜或皮膚發(fā)黃。

(2)持續(xù)存在應(yīng)加注意的不良反應(yīng)有;①發(fā)生率較多的:笨拙或行走不穩(wěn)、眩暈或頭昏、嗜睡或醉態(tài);②發(fā)生率較少的:腹瀉、頭痛、關(guān)節(jié)或肌肉疼痛、惡心、嘔吐、語言不清。

(3)在停藥后發(fā)生,提示可能為撤藥綜合征,應(yīng)加注意的有;驚厥或癲癇發(fā)作、昏厥感、幻覺、多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常不安、異常乏力。

頭暈,嗜睡,個(gè)別病例皮疹,剝脫性皮炎,藥熱,久用成癮.劑量過大時(shí)可引起急性橫紋肌溶解.

【相互作用】

(1)飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時(shí),可相互增強(qiáng)效能。

(2)與口服抗凝藥合用時(shí),可降低后者的效應(yīng),這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo),加速了抗凝藥的代謝,應(yīng)定期測定凝血 酶原時(shí)間,從而決定是否需要調(diào)整抗凝藥的用量。

(3)與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因酶的誘導(dǎo)可使雌激素代謝加快。

(4)與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可降低這些藥的效應(yīng),因?yàn)楦挝⒘sw酶的誘導(dǎo),可使這些藥物的代謝加快。

(5)與環(huán)磷酰胺合用,理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物,但臨床上的意義尚未明確。

(6)與灰黃霉素合用可影響后者的吸收而降低其效應(yīng),灰黃霉素的服用小量多次與大量少次作比較,前者的吸收優(yōu)于后者。

(7)一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用,由于肝微粒體酶的誘導(dǎo),苯妥英鈉的代謝加快,效應(yīng)降低。肝功能有損害時(shí),苯妥英鈉與大量或常用量的苯巴比妥合用,則可與上述相反,苯妥英鈉的代謝比正常慢,相應(yīng)的血藥濃度可高于正常。因此巴比妥類藥都有可能增加或減弱苯妥英鈉的效應(yīng),需定期測定其血藥濃度而調(diào)整用量;與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時(shí)亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。

(8)與奎尼丁合用時(shí),由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。

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