注射用青霉素鉀藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 注射用青霉素鉀 |
英文名稱 | BENZYLPENICILLIN POTASSIUM FOR INJECTION |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗微生物藥物 |
用途分類 | 抗菌消炎類/扁桃體炎 |
主要成份 | 青霉素鉀 |
劑 型 | 注射劑 |
用 途 | 青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物: |
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。 | |
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。 | |
3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。 | |
4.炭疽。 | |
5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。 | |
6.梅毒(包括先天性梅毒)。 | |
7.鉤端螺旋體病。 | |
8.回歸熱。 | |
9.白喉。 | |
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療: | |
1.流行性腦脊髓膜炎。 | |
2.放線菌病。 | |
3.淋病。 | |
4.奮森咽峽炎。 | |
5.萊姆病。 | |
6.多殺巴斯德菌感染。 | |
7.鼠咬熱。 | |
8.李斯特菌感染。 | |
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前,可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。 | |
用法用量 | 青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 |
1.成人:肌內(nèi)注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥;靜脈滴注:一日200萬~2000萬單位,分2~4次給藥。 | |
2.小兒:肌內(nèi)注射,按體重2.5萬單位/kg,每12小時(shí)給藥1次;靜脈滴注:每日按體重5萬~20萬/kg,分2~4次給藥。 | |
3.新生兒(足月產(chǎn)):每次按體重5萬單位/kg,肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時(shí)1次,一周以上者每8小時(shí)1次,嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。 | |
4.早產(chǎn)兒:每次按體重3萬單位/kg,出生第一周每12小時(shí)1次,2~4周者每8小時(shí)1次;以后每6小時(shí)1次。 | |
5.腎功能減退患者:輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量,嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10~50ml/min時(shí),給藥間期自8小時(shí)延長至8~12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%;內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/min時(shí),給藥間期延長至12~18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%~50%而給藥間期不變。 | |
6.肌內(nèi)注射時(shí),每50萬單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水,超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml,不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過每分鐘50萬單位,以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。 | |
產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色或結(jié)晶性粉末。 |
【藥理毒理】青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用,對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。 | |
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射后,0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax),肌內(nèi)注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時(shí)靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時(shí)注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時(shí)即降至45mg/L,4小時(shí)僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬單位/kg 后(15mg/kg),0.5~1小時(shí)的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時(shí)后即降至9.6~19.2mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。本品血漿蛋白結(jié)合率為45%~65%。血消除半衰期(t1/2?)約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時(shí),老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關(guān),體重低于2公斤者,7日和8~14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9和2.6小時(shí);體重高于2公斤者,7日和8~14日齡的t1/2?則分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄者僅占10%左右;但在新生兒,青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄,肌內(nèi)注射600mg青霉素后2~4小時(shí)膽汁中濃度達(dá)到峰值,為10~20mg/L。由于青霉素可被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。 | |
【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng):青霉素過敏反應(yīng)較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng);過敏性休克偶見,一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 | |
2.毒性反應(yīng):少見,但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí),可因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等(青霉素腦病)。此種反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 | |
3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾:用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應(yīng);治療矛盾也見于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。 | |
4.二重感染:可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染;腎功能不全患者應(yīng)用大劑量青霉素鉀可導(dǎo)致高鉀血癥。 | |
【禁忌癥】有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。 | |
【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內(nèi)注射0.05~0.1ml,經(jīng)20分鐘后,觀察皮試結(jié)果,呈陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用,應(yīng)隨時(shí)作好過敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。 | |
2.對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 | |
3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定,20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此應(yīng)用本品須新鮮配制; | |
4.大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測電解質(zhì); | |
5.對(duì)診斷的干擾:(1)應(yīng)用青霉素期間,以硫酸銅法測定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。(2)大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。 | |
【藥物相互作用】1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性,故不宜同瓶滴注。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內(nèi)給藥。 | |
藥物過量:藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。 | |
【貯藏】密閉,在涼暗干燥處保存。 |
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