硫唑嘌呤片
來(lái)源:易賢網(wǎng) 閱讀:1993 次 日期:2015-01-05 15:25:11
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硫唑嘌呤片藥品使用說(shuō)明書(shū)

產(chǎn)品名稱(chēng) 硫唑嘌呤片
英文名稱(chēng) AZATHIOPRINE tableTS
產(chǎn)品分類(lèi) 藥品/化學(xué)藥品/影響機(jī)體免疫功能的藥物
用途分類(lèi) 肝膽胰用藥/肝硬化
主要成份 硫唑嘌呤
劑  型 片劑
用  途 1、急慢性白血病,對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;2、后天性溶血性貧血,特發(fā)性血小板減少性紫癜,系統(tǒng)性紅斑狼瘡;3、慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎(與自體免疫有關(guān)的肝炎)、原發(fā)性膽汁性肝硬變;4、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),重癥肌無(wú)力;5、其他:慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎,增殖性腎炎,Wegener氏肉芽腫等。
用法用量 1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2、異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
產(chǎn)品說(shuō)明 【性狀】本品為淡黃色片
【藥理毒理】在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對(duì)小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4~5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響??赏ㄟ^(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時(shí)尿中排泄量為50~60%,48小時(shí)內(nèi)大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時(shí)達(dá)最高濃度,3~4小時(shí)血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
【不良反應(yīng)】較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發(fā)生皮疹,偶見(jiàn)肌萎縮。
【禁忌癥】已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發(fā)生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴(yán)格檢查血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可致畸胎,孕婦忌用
【藥物相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無(wú)活性產(chǎn)物,結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加,當(dāng)二者必須同時(shí)服用時(shí),硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過(guò)下列方式:酶的S-甲基化,與酶無(wú)關(guān)的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng),在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
【貯藏】遮光,密封保存

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