替硝唑注射液藥品使用說(shuō)明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 替硝唑注射液 |
英文名稱 | TINIDAZOLE INJECTION |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗寄生蟲(chóng)病藥物 |
用途分類 | 抗菌消炎類/肺炎 |
主要成份 | 替硝唑 |
劑 型 | 注射劑 |
用 途 | 用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術(shù)后傷口感染;用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。 |
用法用量 | 靜脈滴注。1.厭氧菌感染:一次0.8g,一日1次,靜脈緩慢滴注,一般療程5~6日,或根據(jù)病情決定。2.預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染:總量1.6g,1次或分2次滴注,第一次于手術(shù)前2~4小時(shí),第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12~24小時(shí)內(nèi)滴注。 |
產(chǎn)品說(shuō)明 | 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。 |
【藥理毒理】本品對(duì)原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感;對(duì)陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程,促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng),使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂,從而殺死原蟲(chóng)。 | |
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度(Cmax)分別為14~21mg/L及32mg/L。靜脈每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對(duì)血腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達(dá)高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝,靜脈給藥后約20%~25%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時(shí),平均為12.6小時(shí)。 | |
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)少見(jiàn)而輕微,主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味,可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿,偶見(jiàn)滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。 | |
【禁忌癥】對(duì)本品或吡咯類藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。 | |
【注意事項(xiàng)】1.本品滴注速度應(yīng)緩慢,濃度為2mg/ml時(shí),每次滴注時(shí)間應(yīng)不少于1小時(shí),濃度大于2mg/ml時(shí),滴注速度宜再降低1~2倍。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸,并避免與其他藥物一起滴注。2.致癌、致突變作用:動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚缺乏資料。3.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥。4.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果,使其測(cè)定值降至零。5.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過(guò)程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。6.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。7.本品可自胃液持續(xù)清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí),本品及代謝物迅速被清除,故應(yīng)用本品不需減量。8.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給抗真菌治療。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過(guò)胎盤,迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察,因此妊娠3個(gè)月內(nèi)應(yīng)禁用。3個(gè)月以上的孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用,故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥,應(yīng)暫停哺乳,并在停藥3日后方可授乳。 | |
【兒童用藥】12歲以下患者禁用。 | |
老年患者用藥:老年人由于肝功能減退,應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變,需監(jiān)測(cè)血藥濃度。 | |
【藥物相互作用】1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時(shí),可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,并使苯妥英鈉排泄減慢。3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時(shí),可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長(zhǎng)本品的血消除半衰期(t1/2β),應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。4.本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用時(shí),患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測(cè)定結(jié)果,可使膽固醇、三酰甘油水平下降。 | |
【貯藏】遮光,密閉,在陰涼處保存。 |
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