【藥品名稱】

通用名稱：卡培他濱片

商品名稱：卡培他濱片

英文名稱：Capecitabine Tablets

拼音全碼：KaPeiTaBinPian

【主要成份】主要成分為卡培他濱?；瘜W(xué)名稱：:5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷。

【成 份】

分子式：C15H22FN3O6

分子量：359.35

【性 狀】本品為無色透明液體。

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于聯(lián)合多西紫杉醇治療包括蒽環(huán)類抗生素化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌；單藥一線治療轉(zhuǎn)移性直腸癌。

【規(guī)格型號】0.5g*12s

【用法用量】推薦劑量：每日2,500mg/m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時應(yīng)停止治療。

【不良反應(yīng)】

1.消化系統(tǒng)：最常見的副反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng)，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴(yán)重的（3-4級）副反應(yīng)相對少見。

2.皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征：表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見，但嚴(yán)重者很少見。

3.全身不良反應(yīng)：常有疲乏但嚴(yán)重者極少見。其他常見的副反應(yīng)為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴(yán)重。

4.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴(yán)重者少見。

5.心血管系統(tǒng)：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。

6.血液系統(tǒng)：少見中性粒細(xì)胞減少，極少見貧血，但都不嚴(yán)重。

7.其他：常見厭食及脫水，但重者極少見。

【禁 忌】曾經(jīng)出現(xiàn)本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏ぃㄅ嗨麨I的代謝產(chǎn)物）有過敏史者禁用。

【注意事項】需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會誘發(fā)腹瀉，對發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級腹瀉。如發(fā)生2、3或4級腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級時再恢復(fù)使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1-2級，3級綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。

【兒童用藥】尚未在兒童中進(jìn)行希羅達(dá)的療效與安全性研究。

【老年患者用藥】無須作劑量調(diào)整。但在老年人(65歲以上)比年輕人更易對卡培他濱產(chǎn)生毒性，故應(yīng)對其進(jìn)行密切監(jiān)測。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品臨床研究，但必須要考慮到如果在這類病人中使用本品，可能會引起胎兒損傷。動物實驗表明，卡培他濱能導(dǎo)致胎兒死亡或畸形。這些發(fā)現(xiàn)預(yù)示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用本品。如在妊娠期間使用本品或在使用本品間發(fā)生妊娠時，必須考慮到該藥對胎兒損傷或致畸的潛在危險性。生育期婦女使用本品時必須采取避孕措施。盡管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于許多藥物能在母乳中分泌而有對哺乳的嬰兒造成嚴(yán)重副反應(yīng)的潛在危險性，因此建議使用本品的婦女停止哺乳。

【藥物相互作用】 1.聯(lián)合用藥：本品與大量藥物，如抗組胺藥、非甾體抗炎藥、嗎啡、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用，未見具有臨床意義的副作用。 2.蛋白結(jié)合：卡培他濱與血清蛋白結(jié)合率較低（64%），通過置換能與蛋白緊密結(jié)合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無法預(yù)測。 3.與細(xì)胞色素P450酶間的相互作用：在體外實驗中，未發(fā)現(xiàn)卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產(chǎn)生影響。

【藥物過量】臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)由于藥物過量而引起的副反應(yīng)。但動物實驗(對猴類以25.679g/m2/天的積極治療)以及對人以最大耐受劑量(3.514g/m2/天)的治療中，藥物過量的表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應(yīng)包括使用利尿劑脫水治療，必要時透析治療。

【藥理毒理】卡培他濱是一種對腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑?？ㄅ嗨麨I本身無細(xì)胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細(xì)胞的損害。

【藥代動力學(xué)】 1.通過以502-3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時，卡培他濱，5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學(xué)參數(shù)相同。第14天時，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱。 2.吸收：口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉(zhuǎn)化為5‘-脫氧-5-氟胞苷及5’-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率，但對5’-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。分布：對人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5‘-脫氧-5-氟胞苷，5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。

【貯 藏】遮光，密封。

【包 裝】12片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20073024

【生產(chǎn)企業(yè)】上海羅氏制藥有限公司

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